Oamenii de știință au descoperit un nou tratament care are capacitatea de combate rezistența la antibiotice a bacteriilor care cauzează afecțiuni precum sepsis, pneumonie și infecții ale tractului urinar.
Carbapenemele sunt un grup de antibiotice vitale, adesea folosite „ca ultimă soluție”, utilizate pentru a trata infecții grave, rezistente la mai multe medicamente, atunci când alte antibiotice, cum ar fi penicilina, au eșuat. Însă unele bacterii au găsit o modalitate de a supraviețui tratamentului cu carbapeneme, producând enzime numite metalo-beta-lactamaze (MBL) care descompun antibioticele carbapeneme, împiedicându-le să funcționeze.
Cercetările colaborative, conduse de oamenii de știință de la Institutul Ineos Oxford (IOI) și mai multe instituții din Europa, au descoperit că noua clasă de blocanți ai enzimelor, numite carboxilați de indol, poate opri funcționarea enzimelor metalo-beta-lactamaze, lăsând antibioticul liber să atace și să omoare bacterii precum E. coli în infecțiile șoarecilor de laborator.
Folosind un proces numit cristalografie pentru a urmări mai atent modul în care funcționează carboxilații de indol, cercetătorii au descoperit că aceste enzime se atașează la MBL într-un mod complet diferit față de orice alte medicamente – ele imită interacțiunea antibioticului cu MBL-urile. Acest truc permite potențialelor medicamente să fie extrem de eficiente împotriva unei game foarte largi de superbacterii care produc MBL-uri.
După descoperirea lor inițială, cercetătorii au modificat chimic câteva aspecte ale medicamentelor pentru a le face cât mai eficiente posibil și le-au testat în combinație cu carbapeneme împotriva bacteriilor rezistente la antibiotice. Medicamentele noi folosite în combinație cu carbapeneme s-au dovedit a fi de 5 ori mai puternice în tratarea infecțiilor bacteriene severe decât carbapenemele utilizate singure. Important este că aceste potențiale medicamente prezintă doar efecte secundare ușoare la șoareci.
Carbapenemele funcționează într-un mod similar cu penicilina și alte antibiotice înrudite – opresc bacteriile să formeze noi pereți celulari atunci când încearcă să crească și să se înmulțească, ceea ce ucide bacteriile. Carbapenemele sunt mai stabile decât alte antibiotice similare și multe dintre metodele pe care bacteriile le folosesc pentru a rezista antibioticelor nu funcționează asupra carbapenemelor.
Cu toate acestea, rezistența la carbapeneme a apărut prin gene care codifică MBL-uri, care se pot transmite rapid de la o bacterie la alta. Nu există niciun medicament autorizat care să vizeze MBL-urile, deci este nevoie urgentă de a găsi noi medicamente care să învingă rezistența, să protejeze carbapenemele și să mențină aceste antibiotice vitale să funcționeze mai mult timp.
„O creștere a rezistenței antimicrobiene este absolut inevitabilă. Este o problemă masivă, deoarece, în mod colectiv, nu am făcut suficiente antibiotice noi utile clinic. Ca societate, trebuie să găsim modalități atât de a face noi antibiotice, cât și de a le proteja pe cele pe care le avem. Această cercetare este punctul culminant al anilor de muncă, de la screening-uri uriașe de substanțe chimice, până la testarea celor mai bune variante de medicamente în studii preclinice în laborator. Progresăm în mod activ acest nou tip de medicament către studii clinice pe oameni, cel mai important în țările cu venituri mici și medii, unde rezistența la antibioticele carbapenem este larg răspândită”, a spus profesorul Christopher Schofield, director academic de chimie la Institutul Ineos Oxford de la Universitatea din Oxford.
„Pe lângă medicamentele care înving rezistența la antibioticele actuale, în Institutul Ineos Oxford dorim să descoperim tipuri complet noi de antibiotice, nu numai pentru a lupta împotriva bacteriilor care provoacă infecții la oameni, ci și a bacteriilor care afectează animalele de fermă. Aceste animale sunt o sursă de rezistență antimicrobiană umană, motiv pentru care dorim să dezvoltăm medicamente care să fie utilizate exclusiv în agricultură și să ajute la protejarea împotriva infecțiilor rezistente la mai multe antibiotice”, a adăugat profesorul Tim Walsh, director academic de biologie la Institutul Ineos Oxford.
Sursă material www.sciencedaily.com.
