O echipă, condusă de profesorul Satoshi Ichikawa de la Universitatea Hokkaido din Japonia, a lucrat la dezvoltarea de noi tratamente antibacteriene. Cea mai recentă cercetare, publicată în revista Nature Communications, detaliază dezvoltarea unui compus antibacterian extrem de eficient împotriva celor mai comune bacterii rezistente la medicamente.
Echipa a dezvoltat o clasă nouă a compușilor antibacterieni, numiți sfermicine (sphaerimicins). Acești compuși blochează funcția unei proteine din bacteriile, numită MraY. MraY este esențială pentru replicarea bacteriilor și joacă un rol în sinteza peretelui celular bacterian; acesta nefiind o țintă a antibioticelor comerciale disponibile în prezent.
„ Sfermicinele sunt compuși biologici și au structuri foarte complexe. Ne-am propus să sintetizăm această moleculă, care să fie mai ușor de obținut, să devină mai eficientă împotriva MraY și să ducă la creșterea activității sale antibacteriane. Medicamentul pe care l-am proiectat a fost eficient împotriva Staphylococcus aureus meticilino-rezistent (MRSA) și a Enterococcus faecium rezistent la vancomicină (VRE), două dintre cele mai comune bacterii rezistente la mai multe medicamente”, a explicat Ichikawa, autor corespondent al studiului.
Echipa a analizat structurile sfermicinei A prin modelare moleculară asistată și a proiectat și sintetizat doi analogi ai sfermicinei, SPM1 și SPM2. Acești analogi s-au dovedit a fi eficienți împotriva bacteriilor Gram pozitive.
Apoi au determinat structura SPM1 aflată în legătură cu MraY. Studiind această structură și comparând-o cu cea a agenților antibacterieni înrudiți, ei au determinat cum să simplifice și mai mult moleculele. Au înregistrat succes în dezvoltarea unui analog mai simplu, SPM3, a cărui activitate a fost similară cu SPM1.
Pe lângă eficacitatea lor împotriva MRSA și VRE, SPM-urile au fost eficiente și împotriva Mycobacterium tuberculosis, bacteria care provoacă tuberculoza – și care are tulpini rezistente la mai multe medicamente.
„Cea mai semnificativă contribuție a noastră este construcția scheletului de bază, care poate fi folosit pentru a dezvolta mai mulți agenți antibacterieni care vizează MraY și, prin urmare, tulpinile rezistente la mai multe medicamente”, a concluzionat Ichikawa.
Sursă: www.sciencedaily.com
