Oamenii de știință de la Universitatea din Liverpool au făcut un pas semnificativ în direcția deblocării potențialului medical al unei noi clase de antibiotice puternice, capabile să ucidă „superbacteriile”.

Cercetătorii au creat versiuni sintetice simplificate ale moleculei teixobactin, folosită de bacteriile producătoare pentru a ucide alte bacterii din sol. Aceștia au dezvoltat și au testat mai multe versiuni sintetice ale antibioticului care optimizează caracteristicile cheie ale medicamentului pentru a-i spori eficacitatea și siguranța, permițând în plus producerea la scară redusă a acestuia.

„Introducerea diversității sintetice pentru a genera biblioteca de teixobactine sintetice este importantă pentru a depăși ratele mari de eșec asociate cu următoarele etape de dezvoltare a medicamentelor”, a spus cercetătorul principal, Dr. Ishwar Singh.

Această lucrare a demonstrat că teixobactinele sintetice simplificate ucid o gamă largă de bacterii prelevate de la pacienții umani, acolo unde antibioticele actuale eșuează. De asemenea, s-a constatat că se acumulează în locurile de infecție timp de până la 24 de ore, în cantități mai mari decât cele necesare pentru a distruge superbacteriile.

Acest lucru sugerează că, în viitor, pacienții pot fi tratați cu o singură doză de teixobactin pe zi pentru infecțiile bacteriene sistemice rezistente, care pun viața în pericol. Teixobactinele sintetice sunt robuste și stabile la temperatura camerei de ani de zile, astfel încât nu au nevoie de un lanț frigorific pentru distribuție și depozitare, având potențialul de a aborda infecțiile bacteriene rezistente în diferite medii clinice la nivel global.

De asemenea, Dr. Singh a identificat metode noi pentru „extinderea” ieftină a antibioticelor viabile pe bază de teixobactină naturală. Astfel, prin schimbarea anumitor aminoacizi din moleculă cu alternative ieftine, disponibile în comerț, costul materialelor a fost redus de peste 2.000 de ori, îmbunătățind în același timp eficacitatea și siguranța. Echipa de cercetare a dezvoltat sinteza în fază solidă extrem de eficientă folosind automatizarea, accelerând o singură etapă de cuplare de la 30 de ore la doar 10 minute cu randamente ridicate.

„Motivația noastră este să adaptăm molecula naturală de teixobactină și să o facem potrivită pentru uz uman. Prin acest proiect am demonstrat că putem produce molecule sintetice la costuri reduse și cu o siguranță ridicată, care ucid bacteriile rezistente la șoareci. Avantajul diversității sintetice este că putem selecta sau deselecta proprietățile și putem modifica moleculele pentru a influența intensitatea și alte calități dezirabile asemănătoare medicamentelor. Scopul nostru final este să avem un număr de medicamente viabile din teixobactina noastră sintetică care pot fi utilizate ca ultimă linie de apărare împotriva superbacteriilor pentru a salva vieți.”

Dr. Ishwar Singh

„Următorii noștri pași vor fi să ne concentrăm asupra beneficiului central al teixobactinei sintetice pentru a învinge bacteriile rezistente la mai multe medicamente în diferite tipuri de boli, urmat de teste de siguranță. În cazul în care acestea vor avea succes, ar putea fi utilizate în spitale ca medicament pentru tratarea infecțiilor bacteriene rezistente la om”, a adăugat Dr. Singh.

Secretarul de stat în Ministerul Sănătății din Marea Britanie, Sajid Javid, a declarat: „Este fantastic să vedem o astfel de activitate inovatoare ca aceasta având loc în Marea Britanie, creșterea rezistenței la antimicrobiene amenință viitorul medicinei moderne, infecțiile tratabile în prezent devin netratabile și procedurile medicale de rutină, cum ar fi operațiile cezariane, devenind mult mai puțin sigure.

„Continuarea dezvoltării de noi medicamente este esențială pentru a ne asigura că acest risc nu devine realitate, motiv pentru care aceste rezultate sunt foarte încurajatoare”, a adăugat Sajid Javid.

 

Sursă material https://medicalxpress.com.